本悅(煙酸緩釋片)

[通用名稱] ，煙酸緩釋片
[化學名稱] β-吡啶羧酸
　　　　　　

[藥理作用] 煙酸屬B族維生素，與煙酰胺統稱“維生素PP”，參與體內的生物氧化代謝。大劑量的煙酸則具有明顯的降脂作用，它能夠顯著改善所有的血脂成分[1]，是目前最為全面的調脂藥物，它不僅能夠降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL）及甘油三酯（TG），同時還能夠升高高密度脂蛋白（HDL），是目前升高HDL-C最有效的調脂藥物。近年還發現，煙酸對動脈粥樣硬化新的危險因素Lp(a)亦有明顯的降低作用。煙酸可能通過以下機制產生降脂作用：（1）抑制脂肪組織的動員，抑制脂肪組織中游離脂肪酸（FFA）的釋放，從而抑制肝臟的TG合成和VLDL-C的分泌；（2）增強LPL活性，促進血漿TG水解，從而降低血漿VLDL-C濃度；3）降低肝臟對CoA的利用，抑制膽固醇的合成；（4）抑制肝臟對HDL-C中Apo A-I的降解，從而升高HDL-C。

[藥動學]本悅(煙酸緩釋片)口服后吸收迅速而完全，Tmax30～60分鐘，半衰期為20～45分鐘。在體內通過2種途徑代謝[2]：（1）和甘氨酸簡單結合形成煙酰甘氨酸（NUA）；（2）形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。煙酸的代謝途徑與其不良反應密切相關，結合途徑引起的主要不良反應為皮膚潮紅；而氧化途徑則導致肝臟毒性[1]。本悅（煙酸緩釋片）能夠延緩煙酸的釋放，平衡其在體內的2條代謝途徑，從而大大降低了皮膚潮紅，且很少引起肝功異常。

[適應證] 高脂血癥

[用法用量] 睡前服用，每晚1次。第1-4周，每晚1片（500mg）；第5-8周，每晚2片（1000mg）；8周之后，根據病人反應及耐受性可逐步增加劑量，但最大推薦劑量不超過4片（2000mg）。
[藥物不良反應] 本品耐受性好，不良反應溫和、短暫。常見的為皮膚潮紅(如感覺溫熱、皮膚發紅、瘙癢或麻刺感)，服藥前半小時預先服用阿司匹林可減輕不良反應。其他不良反應有腹痛、腹瀉、消化不良和皮疹，偶見惡心、嘔吐及鼻炎等。大劑量煙酸治療時可能引起血糖或尿酸升高。

[禁忌證] 對煙酸或本品中任何其他成分過敏者；嚴重的或原因未明的肝功能障礙患者，活動性消化性潰瘍患者或動脈出血患者。

[注意事項] （1）本悅(煙酸緩釋片)不能用同等劑量的速效煙酸制劑替代；（2）本品應整片吞服，不能壓碎或掰開；（3）在低脂飲食后，于睡前服用，一般不在空腹狀態下服用本品。（4）本品治療兒科患者（≤16歲）的安全和有效性尚未建立，故不推薦21歲以下患者服用。（5）煙酸或其緩釋片的動物生殖實驗尚未研究，故不推薦用于孕婦或哺乳期婦女。
[臨床評價] 國外學者對煙酸緩釋片作了深入的研究，證實了其能夠全面有效調節血脂，對于TC、TG、LDL、HDL、Lp(a)及Lp-AI等均有明顯的調節作用，尤其是對HDL、Lp(a)、Lp-AI作用強度高于他汀類和貝特類，在與他汀聯用較他汀單藥治療更為全面有效，而其不良反應則明顯低于煙酸普通制劑，安全性高，耐受性好。
Knopp等[3]比較了比較了煙酸緩釋制劑與普通煙酸制劑的臨床療效與安全性，結果顯示二者相同劑量降脂效果相當，對TC、TG、LDL、Lp(a)均有明顯的降低作用，ALT、AST平均水平均在正常范圍以內，但緩釋組潮紅的總事件數僅為普通組的30%。
　　David等[4]對517例高脂血癥患者作了為期96周的臨床研究。結果顯示：與治療前相比，患者的血脂水平得到了明顯改善，分別下降了20%（LDL-C）、13%（TC）、TG（-28%）、17%(ApoB)、39%（Lp(a)），而HDL-C水平則提高了28%。隨著治療時間延長，潮紅的發生率明顯降低，發生頻率也明顯降低，在觀察結束時僅為0.19次/月·人。
Guyton等[5]比較了緩釋煙酸與吉非羅齊對于低HDL患者的療效。結果緩釋煙酸較吉非羅齊能更大程度地升高HDL-C（26% vs 13%）、ApoA-I（11% vs 4%），降低TC/HDL-C（-22% vs –12%）、Lp(a)（-20% vs 0%）。說明緩釋煙酸對HDL-C、ApoA-I、Lp(a)的作用強度高于貝特類。
　　Van等[6]比較了緩釋煙酸與阿托伐他汀單藥及聯合治療的療效。70例高脂血癥患者隨機分為阿托伐他汀組（80mg/d）、緩釋煙酸組（2819±821mg/d）和聯合治療組三組。結果發現：（1）對于LDL-C、TG，聯合治療較單藥治療具有更高的降低作用；（2）煙酸組及聯合治療組均能明顯提高HDL-C水平,而阿托伐他汀沒有改變。因此，緩釋煙酸與他汀聯用，不但對LDL-C、TG的作用強度更高，同時煙酸能夠彌補他汀對HDL-C作用強度低的缺點，從而更全面有效的控制血脂，提高治療達標率。
[規格包裝]500mg×7片，2板/盒
[參考價格]25.2元/盒
[貯存條件]遮光、密閉保存，有效期暫定2年